O antiespasmódicos são medicamentos usados para aliviar, prevenir ou reduzir o espasmo muscular do músculo liso, especialmente do trato digestivo e urinário, e assim reduzir a dor tipo cãibra que esse espasmo causa.
Os antiespasmódicos também são chamados de espasmolíticos e do ponto de vista farmacológico são parassimpatolíticos, ou seja, bloqueiam o efeito do sistema parassimpático, portanto, bloqueiam a acetilcolina. O tipo de droga neste grupo é a atropina.
São drogas capazes de bloquear alguns dos efeitos muscarínicos da acetilcolina nas terminações parassimpáticas dos músculos lisos, das glândulas, do coração e / ou do sistema nervoso central..
Dentro deste grupo de medicamentos podemos citar os de origem natural, semi-sintéticos e sintéticos. Os naturais são alcalóides naturais entre os quais está a atropina (DL-hiosciamina), que é extraída do mato denominado Atropa Belladonna.
Escopolamina (L-hioscina) é extraída de Hyoscyamus niger e a erva daninha Jimson é extraída do Datura stramonium, o que é uma fonte de L-hiosciamina.
Os semissintéticos diferem dos compostos naturais a partir dos quais são sintetizados por sua forma de distribuição e eliminação corporal, bem como pela duração de seus efeitos.
Entre os antiespasmódicos de origem sintética estão as aminas terciárias, cujo uso atualmente é restrito ao uso oftalmológico como dilatadores pupilares ou cicloplégicos.
Finalmente, existem os antiespasmódicos quaternários, alguns dos quais têm efeitos específicos sobre certos subtipos de receptores muscarínicos..
Índice do artigo
Abaixo está uma lista de drogas parassimpatolíticas, das quais as naturais e algumas aminas quaternárias são usadas como antiespasmódicos..
O mecanismo de ação dos antiespasmódicos é competir com a acetilcolina pelos receptores muscarínicos. Esses receptores estão localizados principalmente no músculo liso do trato gastrointestinal e geniturinário, nas glândulas, no coração e no sistema nervoso central..
Como esse efeito antagônico é competitivo, ele pode ser superado se a concentração de acetilcolina nas proximidades do receptor for alta o suficiente..
Os medicamentos antiespasmódicos são usados para tratar a cólica causada pela contração espasmódica dos músculos lisos gastrointestinais, da vesícula biliar e dos músculos lisos do trato geniturinário..
Parassimpatolíticos antiespasmódicos inibem o efeito colinérgico muscarínico da acetilcolina, induzindo relaxamento do músculo liso não vascular ou diminuindo sua atividade.
Eles são usados em uma ampla variedade de sintomas relacionados a distúrbios motores gastrointestinais e da vesícula biliar. Estes incluem pilorospasmo, desconforto epigástrico e cólicas que acompanham a diarreia..
Ao relaxar o músculo liso da parede da bexiga, eles são usados para aliviar a dor e o tenesmo que acompanham a cistite..
Embora essas drogas possam inibir experimentalmente a contração do ureter e dos ductos biliares, a cólica biliar ou ureteral requer analgésicos narcóticos e geralmente não se resolve com antiespasmódicos..
Devido ao efeito na secreção glandular, são usados em úlceras gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos específicos..
Os efeitos colaterais mais comuns são pupilas dilatadas e visão turva, boca seca, dificuldade em engolir, retenção urinária em homens mais velhos, prisão de ventre, vertigem e fadiga. No sistema cardiovascular, pode ocorrer taquicardia e um ligeiro aumento da pressão arterial.
Esses efeitos colaterais são a razão pela qual o uso crônico dessas drogas não é bem tolerado..
No caso das intoxicações, os efeitos citados são apresentados seguidos de alterações comportamentais que vão desde sedação, delírio, alucinações, convulsões, coma e depressão respiratória (grandes doses), pele seca e avermelhada e hipertermia, principalmente em crianças.
A dose letal de atropina para um adulto é de cerca de 0,5g e de escopolamina de 0,2-0,3g..
As interações farmacológicas referem-se a modificações do efeito de um medicamento em termos de duração e magnitude de seus efeitos, devido ao uso concomitante ou prévio de outro medicamento ou substância ingerida.
Nesse sentido, os antiespasmódicos que são parassimpatolíticos ou anticolinérgicos têm efeitos aditivos com os seguintes medicamentos:
- amantadina
- anti-histamínicos
- benzodiazepínicos
- antidepressivos tricíclicos
- disopiramida
- inibidores da monoamina oxidase
- meperidina
- metilfenidato
- procainamida
- tioxantinas
- quinidina
- nitratos e nitritos
- a primidona
- a orfenadrina
- fenotiazinas.
Antiespasmódicos ou anticolinérgicos em geral:
- Aumenta o efeito depressor do álcool no sistema nervoso central
- Aumenta o efeito do atenolol e a biodisponibilidade gastrointestinal de diuréticos, nitrofurantoína e digoxina
- Aumenta a pressão no olho gerada pelos glicocorticóides
- Bloqueia o efeito da metoclopramida
- Reduzir o efeito das fenotiazinas e levodopa
Os antiácidos reduzem a absorção de anticolinérgicos por via oral. Guanetidina, histamina e reserpina bloqueiam a inibição produzida por anticolinérgicos nas secreções gastrointestinais.
As contra-indicações para o uso de parassimpatolíticos são glaucoma, retenção urinária e gástrica e quadros cirúrgicos do abdome no processo de diagnóstico. Nos casos de glaucoma, quando a pupila necessita ser dilatada para algum processo oftalmológico, são utilizados medicamentos simpaticomiméticos.
Outras contra-indicações incluem hipersensibilidade ao medicamento ou a seus excipientes, taquicardias e isquemia miocárdica..
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