O drogas anticonvulsivantes são usados principalmente para crises epilépticas, alguns distúrbios psicopatológicos como o transtorno bipolar e, principalmente, para dores neuropáticas. Às vezes chamados de drogas antiepilépticas ou anticonvulsivantes.
Existem anticonvulsivantes clássicos ou de primeira geração e os de segunda geração. Os mais modernos tendem a ter menos efeitos colaterais, embora ambos os tipos sejam geralmente tão eficazes..
Esses medicamentos atuam eliminando a atividade elétrica excessiva dos neurônios, típica das convulsões. Eles também ajudam a evitar que a atividade alterada se espalhe pelo cérebro. Da mesma forma, reduzem a dor e produzem relaxamento por meio de diferentes mecanismos..
A primeira droga anticonvulsiva foi o brometo, que surgiu em 1857. Naquela época, pensava-se que a epilepsia era decorrente do desejo sexual excessivo. Eles descobriram que o brometo era eficaz contra a epilepsia, mas causava impotência e afetava o comportamento.
Mais tarde, em 1910, eles perceberam que o fenobarbital, usado para induzir o sono, tinha atividade anticonvulsivante. Assim, tornou-se por muito tempo a droga de primeira escolha.
Em 1930, a fenitoína foi desenvolvida para tratar crises epilépticas sem produzir tanta sedação..
Índice do artigo
Os medicamentos anticonvulsivantes são freqüentemente usados para diferentes tipos de epilepsia, para dor neuropática e certos distúrbios psicopatológicos. Alguns deles também foram úteis na redução dos sintomas de abstinência ou problemas de dependência de drogas..
Foi demonstrado que aproximadamente 70% dos pacientes com epilepsia conseguem controlar as crises com anticonvulsivantes. Porém, esses medicamentos agem sobre os sintomas e não sobre a origem da doença, portanto, não podem curar a epilepsia, e o tratamento deve ser prolongado..
Os medicamentos anticonvulsivantes foram inicialmente amplamente usados para pessoas com epilepsia. Mais tarde, eles descobriram que poderia aliviar a dor causada por danos nos nervos.
Os nervos podem ser lesados por trauma, compressão, doença, cirurgia ... Assim, eles são ativados quando não deveriam enviar sinais de dor sem uma finalidade útil. Isso é chamado de neuropatia..
O mecanismo de ação exato dos medicamentos anticonvulsivantes não é totalmente compreendido. Esses medicamentos parecem impedir a transmissão de sinais de dor de nervos danificados ou sensíveis..
Além disso, cada tipo de medicamento funciona melhor em algumas condições do que em outras. Por exemplo, a carbamazepina é amplamente usada para tratar a neuralgia do trigêmeo, uma condição na qual você sente fortes dores no rosto..
Os medicamentos anticonvulsivantes também são amplamente usados para transtornos mentais, como bipolaridade, transtorno de personalidade limítrofe ou transtornos de ansiedade..
Essas drogas demonstraram tratar a mania aguda, comportamentos agressivos e impulsivos associados a transtornos de personalidade, transtornos alimentares ou agitação relacionada à demência. Um dos medicamentos usados para isso é a oxcarbazepina..
Existem dois tipos principais de anticonvulsivantes: o clássico ou de primeira geração e a segunda geração. Cada um deles tem melhores efeitos em condições específicas. Estes últimos foram criados com o objetivo de reduzir os efeitos colaterais dos primeiros.
Essas drogas atuam principalmente bloqueando os canais de sódio ou cálcio, reduzindo a atividade neuronal.
A carbamazepina se destaca entre os medicamentos clássicos. É o anticonvulsivante mais estudado no tratamento da dor neuropática. Ele age bloqueando os canais de sódio dependentes de voltagem, estabilizando a atividade das membranas neuronais. Por outro lado, bloqueia o receptor NMDA, que é ativado pelo sódio e pelo cálcio..
Seus efeitos colaterais mais comuns são sonolência, náusea, vertigem, diplopia (visão dupla), etc..
Outros anticonvulsivantes clássicos são a fenitoína e o ácido valpróico. O primeiro também estabiliza as membranas neuronais. Além disso, inibe a liberação de cálcio e calmodulina e modifica a condutância do potássio.
Normalmente não é usado devido às suas inúmeras interações com outras substâncias e aos seus efeitos colaterais. Entre estes foram encontradas tonturas, ataxia, sedação, disartria (problemas de articulação da linguagem), alterações nas funções cognitivas, acne, arritmias, etc..
Por outro lado, o ácido valpróico parece atuar no sistema GABAérgico, ou seja, potencializando a inibição produzida pelo GABA. Além disso, bloqueia a transmissão de substâncias excitatórias, como aspartato e glutamato..
Seus efeitos colaterais incluem náuseas, vômitos, tremor, ganho de peso e distúrbios hepáticos menos comuns e pancreatite.
Os novos anticonvulsivantes têm ação mais acentuada sobre os neurotransmissores, aumentando a ação do GABA de diferentes maneiras. Eles também têm efeitos antiglutaminérgicos. No entanto, eles operam em mais níveis que ainda não foram totalmente compreendidos..
Existem vários mecanismos de ação, como os agonistas do receptor GABA, que são drogas que mimetizam esse neurotransmissor ligando-se a seus receptores específicos. Eles incluem clobazam, clonazepam (que é um benzodiazepínico que também atua no tratamento da mioclonia e da ansiedade), fenobarbital e primidona..
Por outro lado, existem drogas que inibem a recepção do GABA, ou seja, que o GABA é absorvido pelas células para posterior eliminação. A mais comum é a tiagabina, introduzida na prática clínica por volta de 1998..
Existem também inibidores da transaminase GABA, um processo enzimático que metaboliza esse neurotransmissor. Essas drogas anticonvulsivantes inibem a atividade da enzima para aumentar a concentração extracelular de GABA. Um exemplo é a bigamatrina. No entanto, seu uso é restrito por seus níveis de toxicidade. Na verdade, não foi aprovado nos Estados Unidos..
Por outro lado, outras drogas potencializam a ação da enzima descarboxilase do ácido glutâmico (GAD), que converte o glutamato (principal neurotransmissor excitatório) em GABA. Dentro deste tipo estão gabapentina, pregabalina e valproato.
Este último é um dos anticonvulsivantes mais usados no mundo, especialmente para epilepsias generalizadas e convulsões parciais..
Por fim, existem medicamentos cujo principal efeito é bloquear o glutamato, que é um neurotransmissor excitatório. Estes incluem felbamato, que é de uso muito limitado devido aos seus efeitos colaterais (anemia aplástica e insuficiência hepática), e topiramato..
Outras drogas com mecanismos de ação diferentes ou mal compreendidos são levetiracetam, brivaracetam e rufinamida..
A escolha de cada medicamento anticonvulsivante dependerá das características individuais de cada paciente (idade, sintomas, etc.).
Os anticonvulsivantes mais recentes tendem a ter menos efeitos colaterais, portanto, costumam ser usados como primeira opção. Se não forem eficazes para o paciente, os mais velhos podem ser prescritos.
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